簡要描述:Jamaicin (AnCoA4),CAS:1661839-45-7
Jamaicin (AnCoA4),CAS:24211-36-7
Jamaicin (AnCoA4)是一種口服生物有效的WNT信號抑制劑,IC50值為5 nM。
WNT體外:Jamaicin (AnCoA4)是一種有效的選擇性化學(xué)探針,用于人類中介復(fù)合體相關(guān)蛋白激酶CDK8和CDK19,選擇性高于291種其他激酶。 Jamaicin (AnCoA4)還降低SW620細(xì)胞中的磷酸化STAT1SER727水平,IC50為9 nM。Jamaicin (AnCoA4)是通過細(xì)胞篩選發(fā)現(xiàn)的WNT途徑的小分子抑制劑。 Jamaicin (AnCoA4)顯示有效的基于細(xì)胞的活動。Jamaicin (AnCoA4)改變WNT途徑調(diào)節(jié)的基因表達(dá)和調(diào)節(jié)CDK8和CDK19的其它靶向作用,包括STAT1調(diào)節(jié)的基因的表達(dá)。 [1] Jamaicin (AnCoA4)顯示出對端錨聚合酶酶抑制作用弱(TNKS1IC50>10μM,TNKS2IC50 = 15.0±0μM)。在Wnt配體不存在的情況下,Jamaicin (AnCoA4)有效地抑制LS174T和SW480細(xì)胞中基礎(chǔ)WNT通路活性的基于報道基因的讀數(shù)(分別為IC50 = 0.023±0.011μM和0.190±0.030μM),并顯示對WNT3a配體依賴性的有效抑制記者在PA-1細(xì)胞中讀出(IC 50 =0.007μM)。[2]在體內(nèi):Jamaicin (AnCoA4)作為一種有效的和選擇性的化學(xué)探針,適合于基于細(xì)胞的CDK8和CDK19及相關(guān)激酶模塊亞基在人類疾病和其他生物環(huán)境中的報道的上下文依賴性作用