91精品国产91久久久久福利精东_国产亚洲日韩欧美另类丝瓜app_偷国内自拍视频在线观看_亚洲一区二区三区自拍天堂_日韩亚洲精品不卡在线_日本丰满少妇裸体自慰_**片免费全部播放一级_沈阳45老熟女激烈的高潮_亚洲高清无码第一_日韩精品欧美综合

相關(guān)文章
您現(xiàn)在的位置:首頁 > 產(chǎn)品展示 > 定制合成化學(xué) > 抑制劑 > 836620-48-5Foxo1抑制劑,AS1842856

Foxo1抑制劑,AS1842856

簡(jiǎn)要描述:Foxo1抑制劑,CAS:836620-48-5

  • 產(chǎn)品型號(hào):836620-48-5
  • 廠商性質(zhì):生產(chǎn)廠家
  • 更新時(shí)間:2023-12-05
  • 訪  問  量:3344

Foxo1抑制劑,CAS:836620-48-5

是forkhead box O類轉(zhuǎn)錄因子1(FoxO1; HepG2細(xì)胞中IC50 = 33nM)的有效抑制劑。用AS-1842856抑制FoxO1介導(dǎo)的反式激活導(dǎo)致劑量依賴性的葡萄糖 - 6磷酸酶(G6Pase)和磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(PEPCK)mRNA的表達(dá),并抑制大鼠肝癌Fao細(xì)胞和2型糖尿?。═2DM)小鼠模型的葡萄糖生成。 AS-1842856還抑制3T3-L1前脂肪細(xì)胞分化并減少脂肪細(xì)胞中的脂滴生長(zhǎng)。

生物活性

產(chǎn)品描述AS1842856是具有細(xì)胞可透性的抑制劑,抑制Foxo1的轉(zhuǎn)錄活性,IC50=33 nM。AS1842856可直接結(jié)合活化Foxo1,但不結(jié)合Ser256位磷酸化的Foxo1。
靶點(diǎn)
Foxo1 
(In HepG2 cells)
33nM
體外研究

AS1842856通過直接與Foxo1結(jié)合,抑制了Foxo1所介導(dǎo)的反式激活。在瞬時(shí)轉(zhuǎn)染了Foxo1表達(dá)載體的HepG2細(xì)胞中,AS1842856有效地抑制了Foxo1介導(dǎo)的啟動(dòng)子活性,這一具有劑量依賴性的效果類似于胰島素處理效果。0.1 μM AS1842856分別抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介導(dǎo)的啟動(dòng)子活性。相反地,F(xiàn)oxo1介導(dǎo)的啟動(dòng)子活性降低了70%。Foxo1 抑制劑AS1842856可能通過降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平,抑制內(nèi)源性G6Pase和PEPCK活性,這可能抑制Fao細(xì)胞中葡萄糖的生成。

體內(nèi)研究對(duì)患有糖尿病的db/db突變小鼠施以口服AS1842856,通過抑制肝臟糖異生相關(guān)基因,導(dǎo)致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后則無此影響。處理以AS1842856還會(huì)抑制由于注射丙酮酸酯(正常小鼠以及db/db小鼠)所引起的血糖水平的上升。

制備儲(chǔ)存液

濃度溶劑體積(DMSO)質(zhì)量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8787 mL14.3935 mL28.7869 mL
5 mM0.5757 mL2.8787 mL5.7574 mL
10 mM0.2879 mL1.4393 mL2.8787 mL
50 mM0.0576 mL0.2879 mL0.5757 mL

 

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

大鼠肝癌Fao細(xì)胞在含有5.5mM葡萄糖和10%FBS的DMEM中培養(yǎng)。 使用葡萄糖CII-測(cè)試試劑測(cè)量葡萄糖生產(chǎn)速率。 簡(jiǎn)而言之,在用濃度的胰島素或AS1842856處理18小時(shí)后,將細(xì)胞用PBS洗滌三次。 然后將細(xì)胞在葡萄糖生產(chǎn)緩沖液(不含葡萄糖的DMEM,pH 7.4,含有20mM丙酮酸鈉,無酚紅)中的5%CO2中于37℃孵育3小時(shí)[1]。 僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

將AS1842856溶于6%環(huán)糊精用于口服給藥。 丙酮酸或葡萄糖耐量試驗(yàn)在7至9周齡的雄性小鼠中進(jìn)行。 在三個(gè)時(shí)間點(diǎn)(上午8點(diǎn),下午6點(diǎn),和第二天上午8點(diǎn))將小鼠口服AS1842856溶于6%環(huán)糊精或載體(僅6%環(huán)糊精)。 zui初給藥后取出食物并在整個(gè)研究期間禁食(禁食26小時(shí))[1]。僅供參考。

化學(xué)數(shù)據(jù)

分子量347.38
化學(xué)式

C18H22FN3O3

CAS號(hào)836620-48-5
穩(wěn)定性3 years -20°C powder
別名N/A

留言框

  • 產(chǎn)品:

  • 您的單位:

  • 您的姓名:

  • 聯(lián)系電話:

  • 常用郵箱:

  • 省份:

  • 詳細(xì)地址:

  • 補(bǔ)充說明:

  • 驗(yàn)證碼:

    請(qǐng)輸入計(jì)算結(jié)果(填寫阿拉伯?dāng)?shù)字),如:三加四=7